DỪA CẠN

07/07/2020

Dừa cạn có tên khoa học: Catharanthus roseus (L.) G.Don, họ Trúc đào (Apocynaceae). Cao lỏng Dừa cạn có tác dụng hạ huyết áp, an thần, gây ngủ. Viên Vinca chứa alcaloid toàn phần của thân, lá làm thuốc chữa bệnh cao huyết áp.

DỪA CẠN

Herba Catharanthi Rosei

Tên khác: Trường Xuân hoa, Hải đằng, Dương giác, Bông dừa, phjắc pót đông (Tày).

Tên khoa học: Catharanthus roseus (L.) G.Don, họ Trúc đào (Apocynaceae).

Tên đồng nghĩa: Ammocallis rosea (L.) Small; Catharanthus roseus var. albus G. Don; Catharanthus roseus var. roseus; Hottonia littoralis Lour.; Lachnea rosea (L.) Rchb.; Lochnera rosea (L.) Rchb. ex Endl.; Lochnera rosea var. alba (G. Don) Hubbard; Lochnera rosea var. flava Tsiang; Pervinca rosea (L.) Gaterau; Pervinca rosea (L.) Moench; Vinca gulielmi-waldemarii Klotzsch; Vinca rosea L.; Vinca rosea var. alba (G. Don) Sweet; Vinca rosea var. albiflora Bertol.; Vinca speciosa Salisb.

Mô tả: Cây thảo cao 0,40-0,80m, phân thành nhiều cành. Lá mọc đối, hình thuôn dài, dài 3-8cm, rộng 1-2,5cm. Hoa mọc đơn độc ở nách lá phía trên, màu hồng hay trắng; đài 5, hợp thành ống ngắn; tràng 5, dạng chén; nhị 5, thọt vào trong ống tràng; nhuỵ gồm 2 lá noãn hợp nhau ở vòi. Quả gồm 2 đại, mỗi cái chứa 12-20 hạt nhỏ, hình trứng, màu nâu nhạt, xếp thành 2 dãy. Mùa hoa tháng 6-9.

Bộ phận dùng: Toàn cây (Herba Catharanthi Rosei).

Phân bố, sinh thái: Cây mọc hoang và được trồng làm cảnh khắp nơi trong nước ta.

Ở Việt Nam, dừa cạn mọc tự nhiên khá nhiều ở vùng bãi cát ven biển từ Hải Phòng đến Kiên Giang. Nơi tập trung nhiều nhất thuộc các tỉnh Nghệ An, Hà Tĩnh, Quảng Bình, Quảng Nam, Quảng Ngãi, Bình Định, Phú Yên và Khánh Hoà. Ngoài ra, còn có ở Côn Đảo và Phú Quốc. Môi trường ven biển cũng là nơi mọc tập trung của dừa cạn à Madagasca, Srilanca, Ân Độ, Philippin, Malaysia, Thái Lan. Ở nguyên quán, cây còn mọc cả ở những vùng đồi, savan cây bụi trên đất pha cát hoặc sỏi đá, độ cao tới 1500m. Dừa cạn là loại cây ưa sáng, ưa ẩm và có khả năng chịu được hạn. Trong điều kiện trồng trọt (ở Hà Nội - vườn hoa, nông trường Đồng Giao - Ninh Bình, (1972) và ở Tuy Hoà hiện nay), cây sinh trưởng phát triển mạnh, khối lượng chất xanh thu được có thể cao gấp đôi cây mọc tự nhiên. Cây ra hoa quả nhiều hàng năm. Cây mọc từ hạt trong tự nhiên vào khoảng 40%. Nếu được xử lý, có thể tăng lên 90%. Cây trồng từ hạt ra hoa quả sau 4-5 tháng. Trong thời kỳ sinh trưởng mạnh, nếu bị cắt, cây tái sinh cây chồi khoẻ.

Trồng trọt:

Dừa cạn được trồng ở nhiều nơi để làm cảnh và làm thuốc. Vào những năm 70, Viện Dược liệu đã tiến hành nghiên cứu kỹ thuật trồng dừa cạn trên quy mô sản xuất.

Cây được nhân giống bằng hạt. Mỗi hecta cần gieo 500-700g hạt trong vườn ươm. Thời vụ gieo hạt vào tháng 9-10 hoặc tháng 1-2. Gieo vào tháng 11-12, hạt nảy mầm chậm vì rét, gieo vào tháng 3-4, thời gian thích hợp cho cây sinh trưởng bị rút ngắn. Cần ngâm hạt 3-4 giờ, vớt ra để ráo rồi gieo lên luống vưòn ươm đã được chuẩn bị kỹ. Sau đó phủ rơm, rạ rồi tưới nước. Sau khoảng một tuần, hạt mọc, cần dỡ bỏ rofm rạ. Khi cây có 3-4 đôi lá thật (khoảng 40-45 ngày sau khi gieo) đánh đi trồng. Có thể gieo thẳng nhưng cách này tốn công chăm sóc hơn.

Dừa cạn ưa đất cát pha, đất phù sa, hơi chịu hạn nhưng kém chịu úng. Đất cần làm kỹ, lên luống cao 20cm, mặt luống rộng 50-60cm. Dùng 10>15 tấn phân chuồng hoai mục và 120-150kg supe lân để bón lót. Trồng với khoảng cách 30x30cm. Sau khi trồng, cần tưới ngay để cây nhanh bén rễ. Tưới thúc cho mỗi hecta 100-120kg urê, tưới 2 lần, cách nhau 1 tháng. Mặc dù cây chịu được hạn nhưng cũng phải giữ đủ ẩm thường xuyên. Chú ý tháo nước nhanh khi gặp mưa lớn. Khi mới trồng, cây thường bị sâu xám phá hoại. Cây trong vườn ươm có thể bị Phytophthora làm cho chết hàng loạt. Cần tỉa bớt cho đất thoáng và phun phòng bằng Bordeaux.

Sau trồng 3-4 tháng, cây cho thu hoạch. Cành mang lá dài 10-15cm được cắt về phơi hay sấy khô. ỏ đất thoát nước và chăm bón tốt có thể thu hoạch nhiều lứa. Trung bình, 1 ha thu được 1-1,2 tấn lá khô mỗi lứa. Còn thu rễ để chiết ajmalicin

Thu hái, sơ chế: Thu hái quanh năm, rửa sạch thái nhỏ dùng tươi hay phơi khô; rễ thu về rửa sạch, phơi hay sấy khô.

Bảo quản: Nơi khô thoáng, tránh ẩm và nhiệt độ cao.

Thành phần hoá học : Alcaloid (1%), gồm trên 70 chất khác nhau, chủ yếu là vinblastin, vincaleucoblastin, leucocristin, reserpin, ajmalicin.

Dừa cạn chứa khoảng 70 alcaloid. G. H. Svoboda và cộng sự (1991) đã phân loại thành nhiều nhóm hoá học:

1. Alcaloid dưới dạng monomer :

- Alcaloid thuộc nhân indol: alstonin (vỏ rễ), amorosin (rễ), catharantin (lá, rễ), cathidin (rễ), cavincidin (rễ), cavincin (lá, rễ), dihydrositstrikin (lá, rể), isositstrikin (lá, rể), sitsnikin (lá, rễ), vinaspin (lá).

- Alcaloid thuộc nhóm 2 - acyl indol : perividin (lá), perivin (lá, rễ), perosm (lá, rễ), reserpin, ajmalicui (rễ), tetrahydroalstonin, serpentin (rễ), akuamin.

- Alcaloid thuộc nhóm oxindol: mitraphylin (lá, rẽ).

- Alcaloid thuộc nhóm α-methylen indolin: akuamicin (rễ), lochnericin (lá), lochneridin (lá), lochnerinin (lá), lochnerivin (rễ), lochrovicin (lá, lochrovidin (lá), lochrovin lá).

- Alcaloid thuộc nhóm dihydroindol: catharosin (lá) deacetylvindolin (lá), maandrosin (rễ), vincolidin (lá), vincolin (lá), vindolin (lá), vindolinin (lá), vindorosin (lá).

- Các alcaloid khác : amocalin (rễ), pericalin (rễ), periinivin (lá), vừosin (rễ).

2. Alcaloid dưới dạng dimer:

Có 2 nhóm nhỏ là dimer indol-indolin và dimer khác.

- Alcaloid thuộc nhóm nhỏ dimer indol – indolin carosin (lá), catharicin (lá), catharin (lá), desacetyl-vincaleucoblastin (lá), isoleurosin (lá), leurocristin (lá, rễ), leurosidin (lá, rễ), leurosin (lá, rễ), leurosivin (rễ), neoleurocristin (lá), neoleurosidin (lá), pleurosin (lá), rovidin (lá), vinaphamin (lá), vincaleucoblastin (lá, rễ), vincathicin (lá).

- Alcaloid thuộc nhóm nhỏ dimer khác : carosidin (lá, rễ), vincamicin (lá), vindolidin (lá), vincarodin (lá), vindolicin (lá), vinosidin (rễ), vinsedicin (hạt), viiisedin (hạt).

Các alcaloid chính là vinblastin, vincristin và ajmalicin.

Vinblastin (vincaleucoblastin) là tinh thể hình kim (kết tinh từ methanol) điểm chảy 211-216°

Vincristin (leurocristin) : tinh thể hình phiến, điểm chảy : 218-220°

Ajmalicin (tetrahydroserpentin, raubasin) : tinh thể, điểm phân huỷ 257°

Alcaloid toàn phần có ở lá dừa cạn với hàm lượng 0,37 - 1,15%, thân 0,46%, rỗ chính 0,7-2,4%, rẻ phụ 0,9-3,7%, hoa 0,14-0,84%, vỏ quả 1,14%, hạt 0,18%.

Vinblastin có ở lá với hàm lượng 0,013 - 0,063%, ở bộ phận trên piặt đất 0,0015%, ở rẻ 0,23%. Nếu cây bị bệnh asteryellow-virus, thì không có vinblastin. Vincristin có với hàm lượng thấp hơn : 0,0003- 0,0015%.

Lá cây dừa cạn thu thập ở nhiều địa phương khác nhau chứa 0,7-1,2% alcaloid toàn phần, cao nhất ờ Phú Yên (1,21-1,62%). Vinblastin có với hàm lượng 1,6-2 phần vạn ở lá. Thời gian thu hái nguyên liệu tốt nhất để cây có hàm lượng hoạt chất cao là vào cuối tháng 8 đến giữa tháng 9 dương lịch. Theo Lê Thị Tuyết Anh và cộng sự, hàm lượng alcaloid toàn phần ở lá cấy dừa cạn thu thập hoang dại ở Phú Yên đạt cao nhất là 0,892 - 0,982% ở lá va 138-1,445% ở rễ vào mùa khô.

Ngoài 2 alcaloid chính là vinblastin và vincristin được chiết xuất, nhiều tác giả đã bán tổng hợp được vinblastin từ calharanthin và vindolin có ở dừa cạn và vincrístin (có với hàm lượng thấp) từ vinblastin (có với hàm lượng cao hơn).

Mai Ngọc Tâm và cộng sự, 1997 đã chứng minh rễ dừa cạn ở vùng Nha Trang chứa ajmalicin 0,18%, serpentin 0,27%, tetrahydroalstonin, tabersonin, lochnericin, catharanthin và akuamin.

Nhiều tác giả khác (Phạm Thanh Kỳ và cộng sự, 1995, Trần Vãn Thanh và cộng sự, 1996 và 1999) đã chiết xuất ajmalicin từ rễ dừa cạn.

Trần Văn Thanh và cộng sự, 1996 và 1999 đã chiết xuất alcaloid toàn phần từ rễ, làm giầu ajmalicin bằng phương pháp hydro hoá serpentin, sau đó mới chiết xuất ajmalicin, tạo hiệu suất chiết xuất cao hơn gấp hai lần.

Tác dụng dược lý:

Cao lỏng dừa cạn có tác dụng hạ huyết áp, an thần gây ngủ và có độc tính nhẹ. Khi cho chuột cống trắng cái đã thụ tinh uống cao dừa cạn, thấy liều cao không gây tai biến cho chuột mẹ, nhưng có dấu hiệu ngăn cản sự phất triển của thai. Khi cho chuộl uống liều trung bình vào ngày 6 - 13 của thời kỳ thai nghén thì 50% chuột đẻ bình thường, 15% chuột có tử cung không bình thường, 35% còn lại không có dấu hiệu thụ thai.

Cao dừa cạn dùng điều trị bệnh cao huyết áp trên lâm sàng có tác dụng giảm huyết áp trên bệnh nhân rõ rệt, giảm cả về trị số tối đa và tối thiểu. Việc điều trị đơn giản, dễ áp dụng, không thấy biến chứng ngộ độc.

Trong nghiên cứu ảnh hưởng của vinblastin chiết từ dừa cạn ở Việt Nam lên bộ nhiễm sắc thể của tế bào tuỷ xương chuột nhắt thấy có tác dụng gây sai lạc nhiễm sắc thể về số lượng, chủ yếu gây nên những tế bào đa bội thể (tứ bội), gây sai lạc về cấu true nhiễm sắc thể, đi đến tiêu nhiễm sắc thể và gây ức chế sự gián phân của tế bào.

Người ta đã nghiên cứu và phát hiện tác dụng giảm bạch cầu và chống ung thư của alcaloid dừa cạn, và thông báo các kết quả nghiên cứu hai alcaloid vinblastin và vincristin của cây về các mạt : độc tính trên chuột nhắt và chuột cống trắng, tác dụng chống ung thư trên các mô hình thực nghiêm, đặc biệt tác dụng chống bệnh bạch cầu, những kết quả ứng dụng điều trị ung thư trên lâm sàng, cơ chế tác dụng và sự chuyển hoá của hai alcaloid này. Vinblastin và vincristin có tác dụng chống ung thư do cơ chế kết hợp với protein tubulin và ngăn cản sự kết tập của những vi cấu trúc hình ống có ở trong chất cơ bản của bào tương của nhiều tế bào di động, tăng lên về số lượng trong thời kỳ gián phân của tế bào và được tìm thấy trong thời kỳ gián phân. Tác đụng này phá vỡ những quá trình tế bào khác nhau và làm ngừng sự gián phân ở pha giữa. Vinblastin có tác dụng chống ung thư còn do tác động đối với chuyển hoá của glutamat và aspaitat, và vincristin còn do ngăn cản sự tổng hợp RNA và các protein. Vinblastin có tác đụng ức chế miễn dịch, nhưng không được sử dụng với mục đích này. Phổ kháng ung thư và độc tính khác nhau nhiều giữa vinblastin và vincristin. Trong số 8 loài cây trong đó có dừa cạn của Ai Cập được nghiên cứu sàng lọc để tìm hoạt tính chống ung thư, thì cao chiết dừa cạn có hoạt tính chống ung thư mạnh nhất đối với các tế bào ung thư biểu mô cổ trướng Ehrlich. Cao dừa cạn còn có tác dụng làm tăng nồng độ các phosphat acid và kiềm trong tinh hoàn và tuyến tiền liệt của chuột công trắng. Điều này chứng tỏ cao dừa cạn đã làm biến đổi chức năng chuyển hoá và hoạt tính của men phosphatase ở các cơ quan này của chuột. Vinblastin có tác dụng ức chế hoạt tính của các men disacharidose, không phụ thuộc vào cách cho thuốc. Độc tính về thần kinh trên mèo của hai alcaloid dừa cạn là vindesin và vincristin đã được nghiên cứu so sánh và thấy độc tính về thần kinh của vindesin thấp hơn so với vincristin.

Những cao chiết của lá, hoa và rễ dừa cạn có tác dụng ức chế mạnh hoạt tính men protease của cả hai chủng T5 và TI2 của nấm da Trichophyton rubrum. Tác dụng ức chế hoàn toàn có ý nghĩa ở những nồng độ cao. ở những nồng độ thấp, hoặc không ức chế, hoặc tác dụng kích thích trên protease, cao chiết từ lá dừa cạn có tác dụng mạnh nhất, tiếp theo là cao chiết từ hoa và từ rễ.

Cơ chế y sinh học của tác dụng kháng nấm của cao dừa cạn trong đó có sự chuyển hoá hô hấp của nấm bao gồm sự tiêu thụ oxy, các con đường chuyển hóa, hoạt tính các men dehydrogenase toàn phần và cyiochrom oxydase được khảo sát. Cao chiết từ lá có tác dụng ức chế hô hấp eủa hệ sợi nấm của cả hai chủng Trichophyton rubrum. Tác dụng kháng hô hấp này đươc tăng lên cùng với sự tăng nồng độ cao lá. Cao lá được chứng minh là có tác dụng ức chế hoạt tính của men dehydrogenase của cả hai chủng T.rubrum, không thấy có tác dụng ức chế hoạt tính men cytochrom oxydase. Vincristin và vindesin ít thấy biểu hiện một tác dụng trực tiếp nào trên sự tổng hợp ADN qua giai đoạn S.

Tính đặc hiệu của tác dụng điều trị của các alcaloid dừa cạn đã được nghiên cứu trên những mô hình thí nghiệm cho phép quan sát chi tiết về sự khác nhau đối với những mô ung thư và không ung thư về các mặt : gắn, tích trữ và chuyển hoá của các alcaloid dừa cạn. Ở mô ung thư, vincristin gắn một cách chặt chẽ, trong khi vinblastin không gắn. ở mô không ung thư, sự tích trữ của cả hai chất đều ít. Cơ chế tích trữ khác nhau giữa các alcaloid dừa cạn và giữa các mô ung thư và không ung thư đã được nghiên cứu. Những kết quả đưa đến giả thuyết rằng guanosin "5- triphosphat có liên quan đến sự tạo thành và tính bền vững của những phức hợp vinca-tubulin ở bào tương các tế bào. Tubulin là phân đơn vị (subunit) protein của siêu cấu trúc hình ống là mục tiêu cho những chất chống gián phân như : colchicin, các alcaloid dừa cạn (vincristin và vinblastin). Dược động học lâm sàng của alcaloid dừa cm vindesin và navelbin đã được nghiên cứu. Navelbin là một alcaloid bán tổng hợp mới, hiện đang trong giai đoạn thử lâm sàng. Việc điều trị kéo dài với vindesin và navelbin cho thấy có mối quan hệ phụ thuộc vào thời gian và liều lượng, và dược động học của cả hai alcaloid đã có sự thay đổi quan trọng, giữa các cá nhân bệnh nhân. Sự thải trừ do thận của vindesiĩi và navelbin tương đối thấp (từ 5 - 12% tổng liều), điều này gợi ý vai trồ quan trọng của gan đối với sự thải trừ nhanh chóng hai alcaloid này

Tính vị: Tính mát, vị đắng.

Công năng: Hoạt huyết, tiêu thũng, giải độc, hạ huyết áp và an thần.

Công dụng:

Người ta thường dùng Dừa cạn làm thuốc kìm tế bào và được chỉ dẫn trong điều trị bệnh Hodgkin, bệnh bạch cầu lymphô cấp, một số ung thư. Trong dân gian vẫn dùng trị cao huyết áp, trị bệnh đái đường, điều kinh, chữa tiêu hoá kém và chữa lỵ, thông tiểu tiện, chữa bệnh đi tiểu đỏ và ít. Có người dùng trị ung thư máu, ung thư phổi.

Cao lỏng Dừa cạn có tác dụng hạ huyết áp, an thần, gây ngủ. Viên Vinca chứa alcaloid toàn phần của thân, lá làm thuốc chữa bệnh cao huyết áp.

Rễ Dừa cạn làm nguyên liệu chiết xuất ajmalicin.

Vinblastin, vincristin dưới dạng muối sulfat để tiêm chữa ung thư, đặc biệt là bệnh bạch cầu.

1. Vinblastin sulfat: Là thành phần của một phối hợp ba thuốc, là thuốc lựa chọn thứ nhất để điều trị ung thư biểu mô tinh hoàn. Nó là một thành phần của những phối hợp thuốc là những thuốc lựa chọn thứ hai để điều trị bệnh Hodgkin, ung thư rau, ung thư biểu mô tế bào có vảy ở đầu và cổ, ung thư biểu mô tế bào thận. Nó là một trong những thuốc lựa chọn thứ ba để điều trị u nguyên bào thần kinh, ung thư vú, ung thư cổ và ung thư dạng nấm da. Nó cũng được dùng chữa bệnh sacôm limphô, sacôm bạch huyết bào, bệnh đa sacôm chảy máu Kaposi, bệnh sacôm tế bào lưới. Không có sự kháng chéo giữa vinblastin và các loại thuốc chống ung thư khác.

Các tác dụng như buồn nôn, nôn, nhức đầu và dị cảm xảy ra sau khoảng 4-6 giờ và kéo dài trong 2-10 giờ. Các hiện tượng tiêu chảy, táo bón, tắc ruột, liệt, chán ăn, viêm miệng cũng có thể xảy ra và thường báo trước những tác dụng độc về thần kinh như nhức đầu nặng, khó chịu, trầm cảm, dị cảm và mất những phản xạ gân sâu. Độc tính thần kinh xảy ra trong 5-20% trường hợp, tuỳ thuộc vào liều. Tổn thương hệ thần kinh trung ương đôi khi có tính lâu dài, khi dùng liều quá cao. Đã xảy ra mù và tử vong. Chứng rụng tóc có tính hồi phục đã xảy ra cho khoảng 30 - 60% người dùng. Sự ức chế nhẹ tuỷ xương với giảm bạch cầu xảy ra ở tỷ lệ cao bệnh nhân, và cần ngừng dùng thuốc. Những tiểu cầu ít bị ảnh hưởng, ít bị xảy ra thiếu máu. Cần đếm số lượng huyết cầu hàng tuần.

Thuốc có tác dụng độc hại tại chỗ. Cần tránh sự tràn thuốc ra ngoài, vì có thể gây viêm tĩnh mạch ở nơi tiêm. Có thể xảy ra sự tiết bất thường chất nội tiết tố kháng tiết niệu. Thuốc có tác dụng gây quái thai trên động vật, do đó, không được dùng ở 3 tháng thứ nhất vào thời kỳ thai nghén:

Liều dùng : Người lớn tiêm tĩnh mạch. Ngày đầu tiêm 0,1mg/kg, 7 ngày sau và mỗi tuần sau đó, liều thuốc được tăng mỗi lần 0,05mg/kg, cho tới khi số lượng bạch cầu giảm xuống tới 4 3.000 bạch Cầu/mm³, ung thư thuyên giảm, hoặc tới khi đạt một liều tối đa 0,5mg/kg (bình thường liều cuối cùng là 0,15- 0,2mg/kg). Sau đó, liểu lượng được duy trì ở mức giảm bớt trị số gia tăng so với liều cuối cùng, và được tiêm ở những khoảng cách từ 1-2 tuần lễ. Một số chuyên gia dùng một liều duy tn lOmg, 1-2 lần trong một tháng.

Đối với trẻ em, tiêm tĩnh mạch 0,1-0,2mg/kg, một lần trong một tuần.

2. Vincristin sulfat: Là một thuốc chống ung thư được dùng rộng rãi nhất. Nó đặc biệt có ích đối với các bệnh ung thư máu. Nó là thuốc được ưa dùng để gây thuyên giảm bệnh bạch cầu lymphô bào cấp. Nó là thành phần của một phối hợp thuốc có giá tậ đối với bệnh bạch cầu tuỷ sinh, dùng riêng hoặc là một thành phần của phối hợp MVPP (meclorethamin, vincristin, procarbazin, prednison), là thuốc lựa chọn thứ nhất cho bệnh Hodgkin. Nó được đưa vào nhiều phối hợp thuốc có giá trị lựa chọn thứ nhất cho u lymphô bào không-Hodgkin. Nó cũng là một thành phần của những phối hợp thuốc lựa chọn hàng đầu cho ung thư biểu mô phổi, khối u Vilm, bệnh bạch cầu tuỷ bào mạn (giai đoạn cấp tính), u nguyên tuỷ bào, ung thư biểu mô phổi, sacôm mô mềm, sacôm Ewing và sacôm cơ vân của phổi. Những phối hợp thuốc chứa vincristin là những thuốc lựa chọn hàng thứ hai cho ung thư biểu mô vú, u nguyên bào thần kinh và bệnh bạch cầu lymphô bào mạn. Vincristin cũng đôi khi được dùng trong điều trị ung thư vú, đa u tuỷ, ung thư cổ tử cung và u não nguyên phát. Một số chuyên gia ưa dùng vincristin chỉ để làm bệnh thuyên giảm và không dùng để duy trì, vì việc dùng kéo dài gây độc tính thần kinh. Sự kháng chéo với các thuốc khác không xảy ra, ngay cả với vinblastin.

Vincristin khác với hầu hết các thuốc chống ung thư ở chỗ sự ức chế tuỷ xương không xảy ra thường xuyên, do đó, nó được dùng trong các phối hợp thuốc, Tuy vậy, có giảm bạch cầu, và phải đếm số lượng bạch cầu trước mỗi liều. Việc sử dụng thường bị hạn chế bởi tác dụng độc về thần kinh. Những tác dụng phụ thường bắt đầu với buồn nôn, nôn, táo bón, co cứng cơ bụng và sút cân, và phục hồi nhanh. Thuốc có thể gây những phản ứng chậm phục hồi, như rụng tóc và bệnh thần kinh ngoại biên. Những tai biến nặng về thần kinh có thể xảy ra như mất những phản xạ gân sâu, viêm đau thần kinh, tê các chi, nhức đầu, mất điều hoà. Những khuyết tật thị giác, liệt nhẹ hoặc bại liệt và teo một số cơ duỗi có thể xảy ra chậm, liệt những dây thần kinh sọ, 2, 3, 6 và 7 có thể xảy ra. Các tai biến thần kinh có thể kéo dài trong nhiều tháng.

Tăng huyết áp nặng, tình trạng kích động hoặc trầm cảm cũng có thể xảy ra nhất thời. Thuốc gây độc tại chỗ, cần tránh sự tràn ra ngoài. Tốt nhất nên cho thuốc bằng phương pháp tiêm truyền tĩnh mạch. Vincristin được nhanh chóng thải trừ khỏi máu, 70% thuốc được thải trong mật. Trong bệnh vàng da tắc mật, độc tính thuốc lớn hơn và cần giảm liều. Khoảng 12% thuốc được thải trừ trong nước tiểu. Vincristin không vào trong não, do đó không dùng cho bệnh bạch cầu hệ thần kinh trung ương.

Liều dùng: Tiêm tĩnh mạch mỗi tuần một lần trong bệnh bạch cầu lymphô cấp tính của trẻ con dưới 12 tuổi, bắt đầu 0,03-0,075 mg/kg cho trẻ em 10 tuổi, và 0,05-0,15mg/kg cho trẻ em 1 tuổi, một liều trong tuần đầu, tiếp theo bởi những trị số gia tăng hàng tuần 0,025mg/kg cho tới một liều lối đa 0,15mg/kg. Sau đó dùng một thuốc khác để duy trì. ở những bệnh nhân 12-20 tuổi, tiêm tĩnh mạch l,5-4,5mg/m² diện tích bề mặt cơ thể, một lần trong mỗi tuần, cùng với prednison (uống 40mg/m², một lần trong mỗi ngày), cho tới khi đạt sự thuyên giảm bệnh. Dùng những thuốc khác để duy trì.

Người lớn: 0,025-0,075mg/kg, mỗi tuần một lần, tuỳ theo những tác dụng độc và hiệu quả điều trị mà điều chỉnh liều khi cần thiết.

3. Vindesin sulfat: Là dẫn chất bán tổng hợp của alcaloid dừa cạn, vindesin là một thuốc nghiên cứu, phối hợp những tính chất điều trị và độc của vincristin và vinblastin, hiệu lực điều tri có nhiều hứa hẹn. Nó có tác dụng đối với bệnh bạch cầu lymphô cấp, cơn nguyên bào (blast crisis) của bệnh bạch cầu tuỷ bào mạn, u thần kinh đệm ác tính, u hắc sắc tố, u lymphô bào Hodgkin và không-Hodgkin, ung thư biểu mô đại tràng, trực tràng, vú và thực quản. Phối hờp với cisplatin, nó đặc biệt công hiệu đối với ung thư biểu mô phổi, nếu dùng quá liều sẽ có các triệu chứng độc biểu hiện : đôi khi buồn nôn và nôn, ức chế tuỷ (đặc biệt giảm bạch cầu), rụng tóc, táo bón, tắc ruột, đau cơ, dị cảm, suy nhược, đôi khi run và sốt, viêm tĩnh mạch, và một số hiện tượng ít xảy ra hơn : lú lẫn vẻ tâm thần, mệt lả. Vindesin hấp thu rất ít khi uống.

Liều dùng: Tiêm tĩnh mạch, 3-4mg/m² diện tích bề mặt cơ thể, một lần trong mỗi tuần, để gây thuyên giảm bệnh, rồi sau đó tiêm một lần trong 2 tuần lễ để duy trì. Hoặc tiêm l,2-2mg/m² diện tích bể mặt cơ thể trong những tuần tiếp theo, sau đó lại tiêm như trên.

Cách dùng, liều lượng: Dùng thân và lá Dừa cạn phơi khô 8-20g có thể dùng tới 50g (dạng thuốc sắc, cao lỏng hoặc viên nén từ cao khô). Trong Tân dược người ta chế thành thuốc tiêm.

Bài thuốc:

1. Chữa bệnh bạch cầu lymphô cấp: Dùng 15g dừa cạn sắc nước uống.

Ta đã chiết được vinblastin từ lá Dừa cạn và dưới dạng thuốc tiêm vinblastin sulfat để chữa bệnh này.

2. Chữa huyết áp cao: Dùng Dừa cạn 12g, Hy thiêm 9g, Thảo quyết minh 6g và Bạch cúc 6g, sắc uống.

Lưu ý và Kiêng kỵ:

- Không nên dùng dừa cạn cho người có huyết áp thấp, phụ nữ mang thai và người đang cho con bú.

- Dùng dược liệu ở liều quá cao có thể gây mù và tử vong. Do đó không nên dùng quá 50g/ ngày.

- Alcaloid trong bông dừa có thể gây ra một số phản ứng bất lợi như táo bón, viêm miệng, nôn mửa, buồn nôn, viêm thần kinh, giảm số lượng bạch cầu, rụng tóc, chán ăn, tắc ruột,…

- Một số chuyên gia cho rằng, cây hoa dừa cạn màu trắng có tác dụng dược lý cao hơn cây màu hồng hoặc đỏ.

- Các hoạt chất trong dừa cạn như vinblastin và vincristin có tác dụng chống ung thư. Tuy nhiên sử dụng tùy tiện có thể gây ngộ độc và tử vong.

Tham khảo:

- Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam (Viện dược liệu)

- Từ điển cây thuốc Việt Nam (Võ Văn Chi)

- Những cây thuốc và vị thuốc Việt nam (Đỗ Tất Lợi)

- theplanlist.org

- efloras.org