CÔCA

CÔCA

Folium Erythroxyli Coca.

Tên khoa học: Erythroxylum coca Lam., họ Côca (Erythroxylaceae). 

Tên đồng nghĩa: Erythroxylum bolivianum Burck; Erythroxylum chilpei E.Machado; Erythroxylum coca var. coca

Mô tả: Cây bụi cao 1,5-2m. Lá hình trái xoan hay bầu dục, màu xanh lục, đậm, hơi có mũi nhọn, mép nguyên; gân phụ rất mảnh. Cụm hoa xim gồm 3-10 hoa ở nách lá; hoa mẫu 5, màu vàng; 10 nhị sinh sản. Quả hạch có vỏ ngoài nạc, chứa 1 hạt.

Bộ phận dùng: Lá

Phân bố:

Coca có nguốn gốc ở vùng núi Alden (Nam Mỹ). Nơi trồng chính là Nam Mỹ, trồng nhiều ở Columbia, Peru và Bolivia, ngoài ra cũng được trồng một ít ở Indonesia (Giava), Srilanka, Ấn Độ và Cameroon. Cây được đưa vào trồng ở nước ta từ đầu thế kỷ XX, vào khoảng 1930, nhưng không được phát triển. Cả miền Bắc và miền Nam đều thấy mọc tốt.

Trồng trọt: Trồng bằng hạt, tại Bôlivia người ta trồng tại những vùng cao từ 300-1.800m, nhiệt độ trung bình trong năm giữa 18-26°C. Thường có tính chất lẻ tẻ từng gia đình. Thu hoạch lá bắt đầu từ năm thứ hai. Phơi hay sấy, rồi đóng thành bao từ 30-50 kg. Mỗi hecta cho 85kg lá một vụ. Mỗi năm cho 340-359 kg. Nếu chăm sóc đúng có thể cho tới 800kg. Mỗi năm hái lá từ 2 đến 4 lần.

Thu hái, sơ chế: lá quanh năm và phơi khô, tán bột, đóng gói, làm nguyên liệu chiết xuất cocain.

Thành phần hoá học: Trong lá có vết tinh dầu, tanin, các flavonoid. Các hoạt chất chính là các alcaloid ester dẫn xuất của tropan-3ol: Cocain, cinnamylcocain, truxillin. Còn có các pyrrolidin đơn: alhygrin, cuscohygrin. Hàm lượng của alcaloid thay đổi tuỳ loài và vùng địa lý, từ 0,5 - 2% nhưng chủ yếu là cocain (0,2%). Những mẩu lá coca trồng ở nước ta có hàm lượng cocain là 0,21-0,31%.

Các alcaloid được chia thành 2 nhóm:

- Dẫn xuất của N-metyl pyrrolidin gồm hygrin, cuscohygrin, nicotin: đó là các base không bay hơi.

- Dẫn xuất của pseudotropin và acid pseudotropin carbonic gồm cocain, cinnamoyl cocain, benzoylecgonin, tropacocain, anpha- truxillin, beta- truxillin.

Kiểm nghiệm

a. Định tính:

Chiết alcaloid trong lá coca, cô đặc, sau đó dùng phương pháp sắc ký giấy hoặc sắc ký lớp mỏng để tách cocain và các alcaloid khác. Phun hiện màu bằng thuốc thử Dragendorff (có coain chuẩn đối chứng. Hệ dung môi khai triển: chloroform: aceton: dietylamin [50:40:10] hoặc định lượng bằng cyclohexan:clorofom:dietylamin [50:40:10].

b. Định lượng:

Alcaloid toàn phần trong lá coca được định lượng bằng phương pháp đo acid theo nguyên tắc: Chiết bột dược liệu bằng ether etylic trong môi trường amoniac; lắc dịch chiết ether với HCl 0,1N, kiềm hóa bằng natri cacbonat 1N rồi lấy kiệt alcaloid bằng ether. Cất thu hồi ether, hòa tan cặn với ít ethanol nóng rồi cho thêm nước đun sôi để nguội và chuẩn độ bằng dung dịch HCl 0,1N, chỉ thị đỏ metyl. Dược liệu phải chứa ít nhất 0,7% alcaloid toàn phần.

Tác dụng:

Tác dụng dược lý của cocain 

1. Gây tê cục bộ, nhất là gây tê bề mặt có các đầu mút thần kinh làm giảm tính dẫn truyền, do hiệu quả ổn định màng neuron thần kinh; 

2. Tác dụng lên hệ thần kinh trung ương, khi tiêm qua mạch máu hay hít thở, alcaloid này kích thích các chức năng sinh lý, cảm giác, vận động, làm giảm cảm giác mệt, sau giai đoạn kích thích nhất thời, nó làm giảm các trung tâm vận mạch và hô hấp; 

3. Tác dụng lên hệ thần kinh tự do. Như kiểu thần kinh giao cảm, cocain ức chế sự tiếp nhận nor-adrenalin ở mức khớp thần kinh; như chất co mạch, tăng huyết áp, dãn con ngươi; nó làm tăng hoạt động của tim ở liều thấp, nhưng với liều cao lại có thể làm ngừng đập tim. Dược động học và các hiệu quả sinh lý quan sát được phụ thuộc vào cách sử dụng (ăn, hút, hít thuốc, tiêm).

Dùng trong, cocain là một chất độc đối với hệ thần kinh, lúc đầu làm cho phấn chấn tinh thần, sức các cơ được tăng lên, nhưng sau gây hiện tượng xìu. Liều cao sẽ kích thích dẫn tới co quắp và cuối cùng liệt hô hấp. Những chất hygrin không có tác dụng sinh lý rõ rệt. Những chất phân hủy của cocain cũng ít tác dụng.

Người ta phân biệt hai loại nghiện:

Nghiện nhai lá côca (cocaisme): Người ta ước tính khoảng 5-6 triệu dân miền nam châu Mỹ nghiện nhai lá côca. Mỗi người nhai khoảng vài kilôgam lá một năm. Cách nhai của thổ dân ở đây giống như nhân dân ta nhai trầu không: Lá nhai với tro bếp (kiềm). Nhai như vậy họ chịu đựng được những công việc mệt nhọc, nhưng dần dần người gầy yếu và suy sụp.

Nghiện tiêm và hít cocain (cocainomanie) xuất hiện tại nhiều nơi trên thế giới. Người nghiện luôn luôn phải tiêm dưới da hoặc hít cocain clohyđrat với liều ngày càng tăng để tìm sự kích thích sảng khoái nhất thời nhưng kèm theo sự suy sụp với những biến chứng về nghe, nhìn, ảo giác, tinh thần giảm sút…

Thổ dân nhiều nước miền nam châu Mỹ đã biết sử dụng lá cô ca từ lâu đờì vì họ cho rằng đây là một thứ thuốc bổ: Nhai lá cô ca thì không thấy cảm giác đói và khát do chất côcain làm tê niêm mạc dạ dày. Nhai lá cô ca còn làm cho người ta làm việc chân tay mà không cảm thấy mệt nhọc. Thực tế đây chỉ là một cảm giác do tác dụng gây tê của ancaloid chứ không phải là thức ăn dự trữ và cũng không có tác dụng bổ hay làm khỏe người, quên cả đói khát.

Tính vị: Lá có vị đắng, mùi thơm, khi nhai sẽ gây cảm giác tê lưỡi.

Công dụng: 

- Ở Nam Mỹ, người ta sử dụng lá Coca cách đây gần 5000 năm; họ nhai với tro để làm giảm cảm giác đói và mệt. Ngày nay, họ vẫn sử dụng để nhai, sử dụng bột Coca để hút lẫn với thuốc lá và lá cần sa, và chất cocain trong lá đã là nguồn gốc của nạn nghiện ma tuý. Trong y học, người ta không còn sử dụng lá Coca và các chế phẩm lấy lá làm dược liệu nữa. Người ta dùng lá làm nguồn chiết xuất alcaloid theo phương pháp kinh điển, nhưng có thể tăng hiệu suất bằng cách biến đổi các alcaloid khác trong lá, dẫn xuất của pseudotropanol thành ecgonin rồi sau đó được metyl hoá và benzoyl hoá. Người ta chế ra chlorhydrat cocain dùng làm thuốc. Trong một thời gian dài, người ta sử dụng cocain như chất gây tê cục bộ trong nhãn khoa, trong khoa tai - mũi - họng. Do có độc tố nên người ta không dùng trong nhãn khoa mà chỉ còn sử dụng trong khoa tai - mũi họng do các tính chất co mạch. Người ta thường dùng các dẫn xuất tổng hợp không có hiệu quả đối với thần kinh trung ương. Người ta cũng sử dụng cocain trong thành phần của cồn ngọt Brompton: cocain chlorhydrat 10mg, morphin chlorhydrat 5mg hay 10mg, ethanol 1,25ml; xirô thơm 2,5ml, nước có cloroform vừa đủ 10ml. Hằng ngày dùng 6 lần, mỗi lần 10ml, như là chất gây tê. Nhưng vì là loại thuốc độc nên ngày nay người ta chỉ sử dụng dạng đơn thuần là các thuốc mới có morphin mà không có cocain nữa.

- Sản xuất cocain hydrochlorid làm thuốc tê tại chỗ trong nha khoa, tai mũi họng.

- Làm nguyên liệu chế nước giải khát (coca-cola).

- Dạng dùng làm thuốc là cocain chiết từ lá coca dạng muối, cocain hydroclorid được dùng làm thuốc gây tê tại chỗ như gây tê tai, họng, niêm mạch mũi,…, làm thuốc nhỏ mũi để chữa sổ mũi, uống để chữa đau dạ dày, thực quản.

Ghi chú:

- Do tính chất gây nghiện nên cocain không được dùng cho các bệnh thần kinh, bệnh tim, bệnh xơ cứng động mạch, bệnh đường hô hấp mạn tính; không dùng cho trẻ em dưới 10 tuổi và người già.

- Lá Côca và alcaloid chiết xuất từ lá là sản phẩm gây nghiện, cocain là một trong các chất ma tuý gây hại trên thế giới hiện nay.

Tham khảo:

- Cây thuốc và động vật làm thuốc ở Việt Nam (Viện dược liệu)

- Từ điển cây thuốc Việt Nam (Võ Văn Chi)

- Những cây thuốc và vị thuốc Việt nam (Đỗ Tất Lợi)

- theplanlist.org